先上口诀:拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;
匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;
阿托交替芸香碱,防止虹膜晶状粘;
贝胆碱、腹气胀,兴奋泌尿和胃肠;
新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;
术后腹胀尿潴留,小心胆碱能危象;
*扁豆碱*性大,作用眼科降眼压;
解磷定解N症状,百虫遇碱敌敌畏,乐果中*碘无效。
拟胆碱药可分为两类,胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药。
胆碱受体激动药可分为M、N受体激动剂(乙酰胆碱);M受体激动剂(毛果芸香碱);N受体激动剂(烟碱)
抗胆碱酯酶药可分为易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明);难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯)
胆碱受体激动药
1、M、N受体激动剂——(M受体为主、N受体为辅)
(1)胆碱能神经递质(2)性质不稳定且作用广泛选择性差
(3)无临床实用价值(4)科研中作为工具药
(1)特点:作用时间长;M受体相对选择性;胃肠道/泌尿道作用强
(2)临床意义:术后腹气胀、胃张力缺乏症、胃潴留
2、M受体激动药——(M样作用→尤其是眼和腺体)
3、N受体激动药——
对N受体作用呈双相性→先激动、后抑制→无临床应用价值
抗胆碱酯酶药(抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体)
1、易逆性抗胆碱酯酶药——
(1)作用特点:可入中枢可入眼;无直接兴奋作用;*性反应较新斯的明大
(2)临床应用:①青光眼(比毛果芸香碱奏效快、作用持久、不易耐受;但刺激性大、水溶液不稳定;对于去神经眼无效)→先用*扁豆碱起效快,后用毛果芸香碱维持疗效
②解*(如阿托品、某些中枢抗胆碱药)
2、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物(不可复活)→老化
有机磷酸酯类中*的治疗
胆碱酯酶复活药有效基团肟基(肟基与磷酰基结合,胆碱酯酶游离复活)